Lappakonitiinihydrobromidin farmakologiset vaikutukset

Gao akoniitti on eräänlainen kiinalainen kasviperäinen lääke, jota Luoteis-Kiinan ihmiset käyttävät kivun lievitykseen. Lappakonitiini (LA), joka tunnetaan myös nimellä akonitiini ja akonitiini, on alkaloidi, joka on uutettu ja eristetty Ranunculaceae-kasvin, akonitiinin, juurista. Se on C18-tyypin diterpenoidi, ja sen pääasiallinen kliininen sovellus on oktopreenihydrobromidi. Tutkimukset ovat osoittaneet, että klatriinilla on merkittäviä analgeettisia, anti-inflammatorisia, tulehdusta alentavia ja antipyreettisiä vaikutuksia, ja sen etuna on myös riippuvuus ja vähemmän haittavaikutuksia.

Lappakonitiinihydrobromidion laba-akonitiinin hydrobromidimonohydraatti, joka on uutettu Ranunculaceae-kasvin juuresta, ja se on ensimmäinen ei--riippuvuutta aiheuttava keskushermosto Kiinassa. Uusi analgeettinen lääke on kohtalainen kipulääke, jonka terveysministeriö on määrännyt syöpäpotilaiden kolmivaiheisen kivunlievityksen periaatteissa. Sen kipua lievittävä intensiteetti on 7 kertaa suurempi kuin aminopyriinin, mikä vastaa petidiinin kipua lievittävää vaikutusta, sillä ei ole teratogeenisiä eikä mutageenisia vaikutuksia, ja sillä on paikallispuudutusta, viilentäviä ja kuumetta alentava vaikutus sekä merkittäviä anti-inflammatorisia ja laskevia vaikutuksia.Lappaconitine Hydrobromide HBrsillä on analgeettinen vaikutus eri antoreittien kautta.

Vaikutus alkaa hitaammin kuin petidiinillä, ja analgesian kesto on merkittävästi pidempi kuin petidiinin. Sillä ei ole riippuvuutta, ei teratogeenisia vaikutuksia eikä teratogeenisiä vaikutuksia. Myrkytys kerääntyy. Lisäksi sillä on myös paikallispuudutuksen, jäähdytyksen, kuumetta alentavan ja alentavan toiminnot. Jotkut pahanlaatuiset kasvainpotilaat voivat parantaa systeemistä tilaa hakemusprosessin aikana, kuten lisääntynyt ruokahalu, parantunut mieli, parantuneet immuuniindeksit ja muuttunut verikuva.

Analgeettinen vaikutus

Lappakonitiinihydrobromidion ei--riippuvuutta aiheuttava, ei--opioidikipulääke, joka on edelläkävijä maassani, ja se on listattu "kolmi-vaiheen" analgeettiseksi lääkkeeksi syöpäpotilaille Kiinassa. LA:n kipua lievittävä vaikutus ei ole yhtä hyvä kuin morfiinilla, mutta sama kuin petidiinillä ja 7 kertaa kuumetta alentavan analgeettisen aminopyriinin kanssa. LA:lla on hidas analgesia, mutta sen teho kestää pitkään, ja se on yleisesti käytetty vaihtoehto tramadolille.

Tutkimukset ovat löytäneet senAconite Root Aconitum Kusnezoffii -uutevoi estää aksonivaurion aiheuttamaa kohdunulkoista purkausta vaikuttamalla jännitteestä -riippuvaisiin natrium- ja kalsiumionikanaviin keskushermostossa, ja sillä on rooli hermojen johtumisen estämisessä; inhiboimalla noradrenaliinin presynaptista kalvoa. Serotoniinin ja serotoniinin takaisinotto lisää näiden kahden pitoisuutta synaptisessa rakossa, mikä estää P-aineen ja somatostatiinin vapautumisen afferenteissa hermosäikeissä ja saa aikaan vahvan ja kestävän analgeettisen vaikutuksen; se voi estää aivojen periakveduktaalista harmaata ainetta. ja aivokuoren solujen kalsiumin sisäänvirtaus ja ydintekijä KB:n ilmentyminen ovat analgeettisia.

Paikallispuudutuksen-kaltainen vaikutus

KunAconite Root Aconitum Kusnezoffii -uuteruiskutetaan epiduraalitilaan, se vaikuttaa suoraan hermojuuriin ja estää haitallisen stimulaation leikkaussegmentistä. Se tunkeutuu subarachnoidaaliseen tilaan ja voi vaikuttaa "morfiinin kaltaisiin reseptoreihin" käynnistäen neurohumoraalisia analgeettisia mekanismeja. Lisäksi se voi myös imeytyä suoraan verenkiertoon epiduraalitilassa olevan laskimopunoksen kautta. Sarveiskalvon paikallispuudutuksen vaikutus 0,1 %Lappakonitiinihydrobromidivastaa 0,84 % kokaiinin vaikutusta, ja johtumisestovaikutus iskiashermoon hiirillä on 5,25 ja 13 kertaa kokaiinin ja prokaiinin vastaavasti; infiltraatiopuudutuksen analgeettisen vaikutuksen vuoksi Voimakkaampi kuin kokaiini ja prokaiini.

Anti-inflammatoriset ja alentavat vaikutukset

Lappakonitiinihydrobromidisillä on ilmeisiä estäviä vaikutuksia erilaisten tulehdusmallien aiheuttamaan lisääntyneeseen hiussuonten läpäisevyyteen, erittymiseen ja turvotukseen, kuten korvarenkaiden, varpaiden, nivelten ja alaraajojen turvotuksen poistaminen ja bulbaarisilmujen muodostumisen estäminen. LA:n 1,5 mg/kg ihonalaisen injektion anti-inflammatorinen vaikutus oli 66-kertainen aspiriiniin verrattuna. LA:n vatsaontelonsisäinen injektio 4 mg/kg osoitti anti-inflammatorisen ja alentavan vaikutuksen, joka vastaa 50 mg/kg aminopyriiniä.

Antipyreettinen vaikutus

Lappakonitiinihydrobromidise lisää pääasiassa norepinefriinin pitoisuutta synaptisessa rakossa estämällä natriumionikanavia, estämällä hermojen johtumista ja norepinefriinin takaisinottoa presynaptisen kalvon kautta, mikä estää aineen P vapautumista, joka voi stimuloida termogeenistä keskusta ja vaikuttaa sen vaikutukseen. Antipyreettinen vaikutus.

Antiarytminen vaikutus

Tutkimukset ovat osoittaneet, että pieni{0}annosAconite Root Aconitum Kusnezoffii -uutesillä on anti-rytmihäiriöitä, kun taas suurten-annosten käyttö voi aiheuttaa rytmihäiriöitä. Sen vaikutusmekanismi: säätelemällä jännitteestä -riippuvien natrium/kalium-ionikanavien ja vastaavien proteiinigeenien ilmentymistä kanavalla, vähentämällä sydänlihaksen supistumiskykyä, nostamalla sydänlihaksen virityskynnystä, hidastamalla tai pysäyttämällä sydämen sykettä; estää suoraan tai epäsuorasti sydänlihassolujen depolarisaatiota, vähentää sydämen johtumisjärjestelmän kiihottumista rytmihäiriöiden torjumiseksi.

Vaikutukset vastustuskykyyn ja stressiin

Lappakonitiinihydrobromidiei voi ainoastaan ​​stimuloida retikuloendoteliaalisolujen proliferaatiota, vaan myös parantaa leukosyyttien ja mononukleaaristen makrofagien fagosyyttistä kykyä. Se voi myös lisätä potilaan ruokahalua, parantaa henkeä ja parantaa kehon immuuni-indikaattoreita; lisäksi,Aconite Root Aconitum Kusnezoffii -uuteSillä on säätelevä vaikutus sekä solu- että humoraaliseen immuniteettiin, ja sillä on viime kädessä rooli kehon vastustuskyvyn parantamisessa ja immuunijärjestelmän toiminnan parantamisessa. Lappakonitiinihydrobromidi estää myös stressivasteita vähentämällä sympaattista kiihottumista ja heikentämällä lisämunuaisen sympaattisen -akselin toimintaa.